NORMOFLUDIL EFG 200 mg 30 SOBRES GRANULADO PARA SOLUCION ORAL

ACCIÓN Y MECANISMO

- [MUCOLITICO]. Es el derivado N-acetilado del aminoácido natural cisteína. Reduce la viscosidad de las secreciones bronquiales, favoreciendo su eliminación, debido probablemente a la presencia de un grupo tiólico libre. Este grupo es capaz de romper los puentes disulfuro que mantienen la estructura tridimensional de las mucoproteínas, lo que da lugar a la fluidificación de la secreción. Sus efectos son pH-dependientes, siendo máximos a pH entre 7-9.

CONSEJOS AL PACIENTE- Se recomienda beber una cantidad abundante de agua durante el tratamiento.

- El preparado puede presentar un ligero olor sulfúreo, característico del principio activo y no de una alteración del preparado.

- Se debe advertir al médico si aparece un picor generalizado por el cuerpo.

- Si al cabo de cinco días, los síntomas continúan o empeoran, se aconseja acudir al médico.

CONTRAINDICACIONES- Hipersensibilidad a acetilcisteína o a cualquier otro componente del medicamento.EDAD AVANZADA

No se han descrito problemas específicos en este grupo de edad.

EFECTOS SOBRE LA CONDUCCIÓNLa acetilcisteína no suele dar lugar a fenómenos de somnolencia, pero excepcionalmente se han descrito algunos casos. Se recomienda tener precaución a la hora de conducir, hasta tener la certeza relativa de que el tratamiento no afecta negativamente a la capacidad del paciente.EMBARAZO

Seguridad en animales: los estudios en animales no han mostrado efectos directos o indirectos indicativos de toxicidad reproductiva.

Seguridad en humanos: no se han realizado estudios adecuados y bien controlados en seres humanos, por lo que el uso de este medicamento sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.

Efectos sobre la fertilidad: no se han realizado estudios específicos en humanos.

FARMACOCINÉTICA

- Absorción: Tras la administración oral de una dosis de 200-600 mg, se absorbe rápidamente, alcanzándose una Cmax de 0,35-4 mcg/ml al cabo de 0,5-1 horas. Su biodisponibilidad es muy baja (4-10%), debido probablemente a un intenso metabolismo intestinal y de primer paso hepático.

- Distribución: Circula en el plasma tanto de forma libre como unida a proteínas (50%) mediante puentes disulfuro lábiles o enlaces covalentes peptídicos. Presenta una gran difusión por los líquidos extracelulares, localizándose fundamentalmente en la secreción bronquial. Su Vd es de 0,33-0,47 l/kg.

- Metabolismo: Sufre un intenso metabolismo intestinal y hepático, dando lugar a derivados azufrados como cisteína, N-acetilcistina, N,N-acetilcistina o glutation.

- Eliminación: La acetilcisteína se elimina por metabolismo (70%) y posterior excreción en orina, en forma libre (30%) o de metabolitos. Su semivida de eliminación es de 6,25 horas (oral) o 5,58 horas (intravenosa).

Farmacocinética en situaciones especiales:

- Niños: Tras la administración intravenosa, se han encontrado valores de semivida de eliminación de 11 horas.

- Insuficiencia hepática: La semivida de eliminación está aumentada un 80% en pacientes con insuficiencia hepática severa o con cirrosis biliar primaria o secundaria.

INDICACIONES- [HIPERVISCOSIDAD BRONQUIAL].INTERACCIONES- Antibióticos. La acetilcisteína podría resultar incompatible con anfotericina B, ampicilina sódica, cefalosporinas, lactobionato de eritromicina o algunas tetraciclinas. Se recomienda separar las tomas al menos un intervalo de dos horas.

- Antitusivos. La acetilcisteína aumenta la fluidez de las secreciones bronquiales, por lo que no se aconseja administrarla junto con antitusivos, que podrían inhibir el reflejo de la tos y dar lugar a una obstrucción pulmonar.

- Fármacos inhibidores de la secreción bronquial (anticolinérgicos, antidepresivos tricíclicos, antihistamínicos H1, antiparkinsonianos, IMAO, neurolépticos). Pueden antagonizar los efectos de la acetilcisteína.

- Nitroglicerina. La acetilcisteína podría potenciar los efectos vasodilatadores de la nitroglicerina y sus reacciones adversas a dosis muy elevadas (100 mg/kg).

- Sales de metales. La acetilcisteína podría presentar ciertos efectos quelantes de algunos metales como oro, calcio o hierro, por lo que disminuiría su absorción. Se recomienda distanciar la toma de suplementos minerales y acetilcisteína al menos dos horas.LACTANCIA

Seguridad en animales: no hay datos disponibles.

Seguridad en humanos: se desconoce si acetilcisteína se excreta con la leche. No se puede excluir el riesgo para los lactantes. Se debe decidir si es necesario interrumpir la lactancia o interrumpir/suspender el tratamiento tras considerar el beneficio de la lactancia para el niño y el beneficio del tratamiento para la madre.

NIÑOS

La acetilcisteina puede utilizarse en niños, si bien debe seleccionarse una forma farmacéutica adaptada a estos pacientes. Consultar posología.

NORMAS PARA LA CORRECTA ADMINISTRACIÓN

Administración con alimentos: Se recomienda tomar la acetilcisteína junto con alimentos. En caso de administración en dosis única, es aconsejable hacerlo por la mañana.

POSOLOGÍA

"ADMINISTRACIÓN ORAL"

- Adultos y niños mayores de 7 años: 200 mg/8 h o 600 mg/24 h en una toma única.

* Fibrosis quística: 200-400 mg/8 h.

PRECAUCIONES- [INSUFICIENCIA HEPATICA] severa, [CIRROSIS HEPATICA]. En estos pacientes, el aclaramiento puede estar disminuido, con el consiguiente mayor riesgo de reacciones adversas, por lo que se recomienda vigilar estrechamente al paciente ante el riesgo de reacciones adversas anafilácticas.- [ULCERA PEPTICA]. La acetilcisteína puede dar lugar en ocasiones a náuseas y vómitos, sobre todo a dosis altas, existiendo por lo tanto un mayor riesgo de hemorragias gástricas. Además, se ha postulado también que la acetilcisteína produzca un aumento de la fluidez del moco gástrico, dando lugar a una disminución de la acción protectora del mismo. Se recomienda extremar las precauciones en pacientes con úlcera péptica.- [ASMA]. En pacientes asmáticos, con [INSUFICIENCIA RESPIRATORIA] grave o en aquellos con enfermedades que cursen con [ESPASMO BRONQUIAL], un incremento de la fluidez de las secreciones puede dar lugar a una obstrucción de las vías respiratorias si la expectoración no es adecuada. Se recomienda por lo tanto extremar las precauciones. - Aumento de la expectoración. Al inicio del tratamiento, puede aparecer un aumento de la expectoración, debido al aumento de la fluidez de las secreciones. Este efecto va disminuyendo al cabo de varios días de tratamiento. Si los síntomas persisten o empeoran tras cinco días de tratamiento, se aconseja reevaluar la situación clínica.PRECAUCIONES RELATIVAS A EXCIPIENTES

- Este medicamento contiene amarillo naranja S como excipiente. Puede causar reacciones de tipo alérgico incluido [ASMA], especialmente en pacientes con [ALERGIA A SALICILATOS].

REACCIONES ADVERSASLas reacciones adversas de la acetilcisteína son raras, de carácter leve y transitorio. Las reacciones adversas más frecuentes son:

- Digestivas. En ocasiones pueden aparecer [NAUSEAS], [VOMITOS], [DIARREA] e [HIPERACIDEZ GASTRICA], sobre todo cuando se emplea a altas dosis.

- Hepáticas. Se han descrito algunos casos de [AUMENTO DE TRANSAMINASAS] tras la administración de grandes dosis de acetilcisteína, que revirtieron al cabo de pocos días de suspender el tratamiento.

- Neurológicas/psicológicas. Se han descrito algunos casos de [CEFALEA], [SOMNOLENCIA].

- Respiratorias. Suelen ser exclusivas de la administración por inhalación. Puede aparecer [RINORREA], [BRONQUITIS], [TRAQUEITIS], [HEMOPTISIS] y [ESPASMO BRONQUIAL].

- Oculares. [VISION BORROSA].

- Trastornos del oído y del laberinto: [TINNITUS].

- Alérgicas/dermatológicas. Al cabo de 30-60 minutos de la administración, pueden producirse [REACCIONES DE HIPERSENSIBILIDAD], que cursan con [URTICARIA] generalizada, [FIEBRE] moderada, [ERUPCIONES CUTANEAS], [PRURITO], [ANGIOEDEMA], [DISNEA] e [HIPOTENSION]. Estas reacciones son más frecuentes y graves en caso de administración parenteral, pudiendo llegar a ser mortales, mientras que por vía oral o inhalatoria es raro que se produzcan.

En caso de reacciones alérgicas, se recomienda suspender temporalmente el tratamiento y administrar antihistamínicos H1, y si fuera necesario, adrenalina. Si la reacción alérgica se repitiese, se deberá suspender el tratamiento y no volver a iniciarlo.

- Generales. [HIPERHIDROSIS].REACCIONES ADVERSAS RELATIVAS A EXCIPIENTES

- Por contener amarillo anaranjado (E-110) puede provocar [REACCIONES DE HIPERSENSIBILIDAD].

SOBREDOSISSíntomas: La acetilcisteína ha sido administrada en el hombre a dosis de hasta 500 mg/kg/24 horas sin provocar efectos secundarios, por lo que es posible excluir la posibilidad de intoxicación por sobredosificación de este principio activo. No obstante, en caso de ingestión masiva, se espera la aparición de una intensificación de los efectos adversos, fundamentalmente de tipo gastrointestinal.Tratamiento: Se recurrirá a tratamiento sintomático. Se mantendrán las vías respiratorias libres de secreciones, recostando al paciente y practicando aspiración bronquial. Si se estima necesario, y no han transcurrido más de 30 minutos de la ingestión, se realizará un lavado gástrico.